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【中文名称】替米沙坦
【中文同义词】 替米沙坦;4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸;4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-联苯羧酸
【英文名称】 TELMISARTAN
【英文同义词】 TU-199;TELMISARTAN;PRITOR;MICARDIS;BIBR 277;4'[(1,4'-DIMETHYL-2'-PROPYL[2,6'-BI-1H-BENZIMIDAZOL]-1'-YL)METHYL][1,1'-BIPHENYL]-2-CARBOXYLIC ACID
CAS号: 144701-48-4
【分子式】 C33H30N4O2
【分子量】 514.63
【相关类别】 医药中间体;心脑血管类科研原料药;内分泌与激素
【熔点】 261-263°C
【密度】 1.16
【储存条件】 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
【溶解度】 DMSO: >5 mg/mL at 60 °C
【用途】 抗高血压药，血管扩张素拮抗药。替米沙坦与其它类抗高血压药物相比具有受体作用的专一性,抗高血压作用显著,具有良好的利尿作用,能改善心肌狭窄障碍,用药安全，耐受性良好等特点
【包装规格】 25kg/纸板桶
【产品含量】 99%以上
【产品性状】 白色至类白色结晶性粉末，无臭无味。
【质量标准】 符合企业标准，合格
【是否现货】 款到48小时内出库
【客户群体】 医药公司、化工公司、经销商
药物名称 替米沙坦
用法用量 口服，1次/d，通常剂量为40mg。在20～40mg剂量范围内，本品的降压作用与剂量相关。若剂量达80mg，降压效果仍不满意，可加用利尿剂；也可与其他抗高血压药物联合使用。
药理作用 本品为非肽类血管紧张素Ⅱ受体转换酶拮抗剂。与AT1受体的亲和力是AT2受体的3 000倍。因此可选择性地阻滞血管紧张素Ⅱ与许多组织中的AT1受体结合，从而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管和分泌醛固酮的作用，但不影响心血管系统调节中的其他受体。各种高血压动物模型口服本品后的降压作用呈剂量依赖性，可减轻大鼠的心肌肥厚的小动脉性肾硬化。对高血压病人舒张压的作用比洛沙坦钾50mg或氨氯地平5～10mg更好。
适应症
本品适用于Ⅰ期和Ⅱ期高血压。
不良反应
本品的不良反应轻微且呈一过性，一般不需停药。常见的不良反应包括呼吸道感染（7%）、背痛（3%）、鼻窦炎（3%）、腹泻（3%）及嗜睡、头晕和过敏反应。本品毒性的早期症状是低血压和心动过速。对有低血压可能的病人（如充血性心衰、正在用利尿剂治疗、透析或严重血容量不足等）应注意观察。
制剂
片剂：每片含本品40mg、80mg。
注意事项
对本品或其他敌国管紧张素受体转换酶拮抗剂过敏者禁用；妇女一旦妊娠应立即停药；应用本品期间若发现有喉头喘鸣和面部血管神经性水肿，应立即停药；治疗期间可能出现肾损害，服用本品的病人应每月检查肾功能，肾功能恶化应停药；肝功能障碍病人应减低剂量。本品可提高地高辛的血浆浓度平均49%。本品不通过细胞色素P450酶代谢，但对CYP 2C19有部分抑制作用，因此对由CYP 2C19代谢的药物，本品可能抑制其代谢。
